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穩(wěn)定同位素15N、18O、22Ne在醫(yī)療領(lǐng)域的應(yīng)用

2019-6-28 14:16:12

同位素為相同化學(xué)元素的原子，由于在原子核中存在不同的中子數(shù)而具有不同的質(zhì)量，有輕、重同位素之分；根據(jù)物理特性，又可將同位素分為放射性和安穩(wěn)性兩種方式。放射性同位素(如：3H、14C)經(jīng)歷著本身的衰變進(jìn)程，并放射出輻射能，是不安穩(wěn)的，具有物理半衰期；穩(wěn)定性同位素無放射性，物理性質(zhì)安穩(wěn)，以必定份額(豐度)存在于自然界，對人體無害，可采納化學(xué)合成的辦法將其符號到藥物分子中去，并經(jīng)過氣質(zhì)、液質(zhì)等儀器對其進(jìn)行跟蹤檢測。

一、“同位素符號”在藥物研制進(jìn)程中的2個首要方向

藥代動力學(xué)研討

在定量剖析靈敏度方面，放射性同位素符號化合物要高于安穩(wěn)同位素符號物，且放射性的測量不受非放射性雜質(zhì)和化學(xué)狀態(tài)的影響，因此定量剖析愈加簡便，剖析結(jié)果愈加準(zhǔn)確。放射性同位素符號化合物除了用于處理慣例剖析辦法無法處理的剖析難題，更重要的是可用作示蹤劑，從而來研討藥物在體內(nèi)的散布、代謝、效果、效果機(jī)制等，為藥物的藥代動力學(xué)研討供給重要的依據(jù)，一起為創(chuàng)新藥物的研制供給辦法。

毒性研討

潛在毒性研討是藥物的發(fā)現(xiàn)和臨床進(jìn)程中必須進(jìn)行的一個環(huán)節(jié)，以往的毒性研討多采用對很多的化合物進(jìn)行體外試驗和動物試驗，需求花費很多的金錢和時間，且對毒性產(chǎn)生的機(jī)理也無法解釋。運用安穩(wěn)同位素符號的化合物可以追蹤藥物的代謝進(jìn)程，找出毒性產(chǎn)生的原因，并能預(yù)測新化合物潛在的毒性。

二、穩(wěn)定性同位素符號

安穩(wěn)同位素符號試劑較放射性同位素符號試劑而言，最首要的長處在于無放射性、無需復(fù)雜的放化設(shè)備及防輻射防護(hù)措施，且無環(huán)境污染。目前，在我國國內(nèi)已完成了15N、18O、20Ne、22Ne、13C等安穩(wěn)同位素分離技能的研討，并逐漸將安穩(wěn)同位素符號試劑的制備和檢測技能進(jìn)行國產(chǎn)化研制，從而打破國外壟斷。

三、穩(wěn)定性同位素示蹤劑

藥學(xué)領(lǐng)域常用于示蹤的安穩(wěn)性同位素，首要為2H、13C、15N、18O。嚴(yán)格來講，安穩(wěn)性同位素是指某元素中不發(fā)作或極不易發(fā)作放射性衰變的同位素，如12C和13C均是碳的安穩(wěn)性同位素，且在代謝研討中，“安穩(wěn)性同位素”常用來表明天然豐度比較低的那一種安穩(wěn)性同位素。碳在自然界中首要以12C的方式存在，13C僅占1.11%，氮元素則以14N為主，15N僅占0.37%。

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